为什么丁卡因比普鲁卡因的毒性大

分类:搜排行浏览量:1761发布于:2021-01-25 10:51:35

丁卡因更大

普鲁卡因化学结构中含有酯基,酸、碱和体内的酯酶均能促使其水解失效,这一结构上的不稳定性,不仅给贮存带来问题,也是造成局部麻醉作用持续时间短的原因之一.而利多卡因则以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键.酰胺键较酯键稳定,另外其酰胺键两个邻位均有甲基,有空间位阻,使利多卡因不易水解,体内酶解的速度也较慢.因此,利多卡因化学性质比普鲁卡因稳定.

利多卡因的酰胺键比普鲁卡因中的酯键水解困难 其次,利多卡因酰胺键两个邻位的甲基也会使水解条件更苛刻(H+进攻位阻更大

普鲁卡因的亲脂性低,对***的穿透力弱.所以一般不用于表面麻醉.利多卡因和丁卡因,地卡因脂溶性高,比较容易通过粘膜作用于神经末梢,常用于表面麻醉

丁卡因是一种表面麻醉剂,用于粘膜表面麻醉、传导阻滞麻醉、硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉;也用于眼科表面麻醉.不过因为毒性大,不宜浸润麻醉,主要用于粘膜麻醉.

通过比较三者的化学结构可以知道:***普鲁卡因具有芳香伯胺结构;利多卡因没有芳香胺的结构,只含有芳香酰胺***团;丁卡因具有芳香仲胺结构. 这样鉴别它们的方法就是芳香胺的重氮化法了.用它们分别与亚硝酸钠盐的***溶液反应,反应颜色变深加热产生气泡的是芳香伯胺,即***普鲁卡因;反应产生***油状物的是芳香仲胺,即***丁卡因;无明显现象不发生反应的就是***利多卡因了~

代谢途径不同,经非酶促反应β-消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰***,后者经非酶水解生成去甲***,这三个代谢产物都是较强的烷化剂.因此环磷酰胺对正常组织的影响较小,其毒性比其他***类药物小.

这个很好理解啊,半数致死量越大表明毒性越小是因为导致一半的动物死亡需要的药量越大,也就是说要很大剂量才能毒死动物,所以毒性越小.半数有效量小越好,也就是一点点药物就能有效果当然好了,比如你生病了是愿意吃一粒药还是喝一碗药水.

衡量病毒毒价毒力的单位过去多用最小致死量(MLD),即经规定的途径,以不同的剂量接种试验动物,在一定时间内能致全组试验动物死亡的最小剂量.但由于剂量的递增与死亡率递增不呈线性关系,在越接近100%死亡时,对剂量的递增越不敏感.而一般在死亡率越接近50%时,对剂量的变化越敏感,故现多改用半数致死量(LD50)作为毒价测定单位.

临床上使用的局部麻醉药物包括利多卡因、普鲁卡因、丁卡因、罗哌卡因、布比卡因等.而局部麻醉的方法包括了广义和狭义上的两类,狭义上的局部麻醉通常指的就是表